Dynorphin A (1-10) amide；YGGFLRRIRP

一、基础信息中文名称酰胺化强啡肽 A (1-10)英文名称Dynorphin A (1–10) amide三字母序列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro单字母序列YGGFLRRIRP氨基酸数量10 aa分子式C57H92N20O11分子量1233.49结构修饰线性多肽C 端酰胺化 (-NH₂)无 N 端修饰、无二硫键、无环化结构C 端酰胺可显著提升抗酶解稳定性与受体结合活性。结构式二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe280 nm 有特征紫外吸收可直接采用紫外分光光度法测定浓度。稳定性无 Cys、Met 等易氧化残基Tyr、Phe 为光敏氨基酸配制、储存全程避光操作冻干粉整体稳定性良好C 端酰胺修饰可抵御羧肽酶水解。酸碱特性含有 3 个 Arg 碱性残基无酸性氨基酸整体呈强碱性在 pH 7.0~7.6 生理缓冲体系中稳定性最佳适配 pH7.2~7.4 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。溶解性碱性带电残基搭配亲水 Gly水溶性优异纯水、中性缓冲液常温可快速完全溶解。空间构象N 端完整保留YGGFL阿片受体核心活性基序末端 Pro 形成稳定肽链转角游离状态以无规卷曲为主结合 κ 阿片受体后发生局部构象折叠。三、来源背景强啡肽 A N 端截短片段的人工修饰衍生物在天然 (1-10) 序列基础上进行 C 端酰胺化改造。作为梯度截短肽之一常与强啡肽 A 系列片段联用对比游离羧基端与酰胺化端在稳定性、受体活性上的差异是构效研究、受体药理实验的专用工具肽。四、生物学功能高选择性激动κ 阿片受体依托完整核心序列与 C 端酰胺修饰受体亲和力、镇痛活性优于同序列游离羧基型对 μ、δ 阿片受体亲和力极低。抑制中枢痛觉信号传导主要作用于内脏痛、神经病理性疼痛通路同时参与中枢应激、神经递质调控。外周作用于肠神经系统调节胃肠平滑肌张力与肠道痛敏反应。C 端酰胺修饰大幅降低羧肽酶识别效率体外、体内抗降解能力远强于游离羧基端同源片段作用半衰期更长。五、科研应用阿片肽构效研究对比同序列游离肽、不同长度强啡肽片段分析 C 端酰胺修饰、末端 Pro 残基对活性与稳定性的影响。κ 受体药理筛选作为阳性参照配体用于受体结合、细胞钙流、离体平滑肌收缩等体外功能实验。多肽代谢稳定性试验研究末端化学修饰对多肽抗酶解能力的提升作用。疼痛药理模型用于急慢性疼痛动物实验作为活性对照肽评价镇痛药物药效。六、溶解与储存规范溶解选用无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光配制。冻干粉短期 - 20 ℃避光密封保存长期分装后置于 - 80 ℃储存。工作液按单次实验用量分装严禁反复冻融2~8 ℃避光水溶液可存放 5~7 天。